I. Introducción
Introducción
Extracto de hoja de ginkgoes una sustancia activa natural extraída de las hojas de Ginkgo. Sus componentes principales son flavonoides y lactonas Ginkgo. Es un antagonista del receptor PAF (factor activador de plaquetas, factor activador de plaquetas). Sus actividades farmacológicas incluyen: mejorar la circulación cerebral y el metabolismo celular; Aumento de la actividad de la superóxido dismutasa de glóbulos rojos (SOD) y la glutatión peroxidasa (GSH-PX), y la reducción de los lípidos peroxidados de la membrana celular (MDA). Producción, eliminación de radicales libres, evita el daño a los cardiomiocitos y las células endoteliales vasculares; antagonizar selectivamente la agregación plaquetaria, la micro trombosis y los trastornos del metabolismo lipídico causados por PAF de plaquetas; mejorar la circulación coronaria del corazón y proteger el miocardio isquémico; Aumentar la deformabilidad de los glóbulos rojos, reducir la viscosidad de la sangre y eliminar los trastornos microcirculatorios; Inhiba la síntesis de tromboxano (TXA2) y estimula la liberación de prostaglandina PGI2 de las células endoteliales vasculares.
Fuente de la planta
Ginkgo biloba es la hoja de Ginkgo biloba L., una planta de la familia Ginkgo. Su extracto (EGB) tiene una variedad de funciones de atención médica y se usa ampliamente en alimentos y cosméticos. La composición química de las hojas de Ginkgo es muy compleja, con más de 140 compuestos aislados de ella. Los flavonoides y las lactonas terpeno son los dos principales ingredientes activos de las hojas de Ginkgo. Además, también contiene poliprenol, ácidos orgánicos, polisacáridos, aminoácidos, fenoles y elementos traza. Según estadísticas incompletas, el extracto de hoja de Ginkgo estándar actual actual se produce EGB761 de acuerdo con el proceso patentado de Alemania Schwabe. Aparece como un polvo de color amarillo marrón y tiene un ligero aroma a la hoja de Ginkgo. La composición química es del 24% de flavonoides, 6% de lactonas terpenas, menos del 0.0005% de ácido Ginkgo, 7.0% proantocianidinas, 13.0% de ácidos carboxílicos, 2.0% de catequinas, 20% de glucósidos no flavonoides y compuestos de 4.0 polímeros. %, materia inorgánica 5.0%, solvente de humedad 3.0%, otros 3.0%.
Características y mecanismo antioxidantes
El extracto de hoja de Ginkgo puede eliminar directamente los radicales libres de lípidos, los radicales libres de la peroxidación de la peroxidación lipídica, los radicales libres, etc., y terminar la cadena de reacción de la cadena de radicales libres. Al mismo tiempo, también puede regular y mejorar la actividad de las enzimas antioxidantes, como la superóxido dismutasa y la glutatión peroxidasa. El efecto antioxidante de los flavonoides en EGB excede el de las vitaminas, y tiene propiedades de ataque radical anti-libre in vitro.
Los efectos antioxidantes de los extractos de Ginkgo extraídos por diferentes métodos son diferentes, y los efectos antioxidantes de los extractos crudos y los productos refinados también son diferentes. Ma Xihan et al. descubrió que el extracto de éter-etanol de petróleo tenía el efecto antioxidante más fuerte sobre el aceite de colza en comparación con los extractos de hoja de Ginkgo obtenidos por diferentes métodos de preparación. La capacidad antioxidante del extracto de hoja de Ginkgo crudo fue ligeramente más alta que la del extracto refinado. Esto puede deberse al crudo, el extracto contiene otros ingredientes antioxidantes, como ácidos orgánicos, aminoácidos, taninos, alcaloides y otras sustancias que tienen efectos sinérgicos.
Método de preparación
(1) Método de extracción de solventes orgánicos En la actualidad, el método más utilizado en el hogar y en el extranjero es el método de extracción de solventes orgánicos. Dado que otros solventes orgánicos son tóxicos o volátiles, el etanol generalmente se usa como agente de extracción. Los experimentos de Zhang Yonghong y otros mostraron que las mejores condiciones para extraer flavonoides de las hojas de ginkgo son al 70% de etanol como solución de extracción, la temperatura de extracción es de 90 ° C, la relación sólida-líquido es 1:20, el número de extracciones es 3 veces, y cada tiempo reflute durante 1.5 horas.
(2) El método de extracción de enzimas Wang Hui et al. Los experimentos mostraron que el rendimiento de los flavonoides totales aumentó significativamente después de que las materias primas de la hoja de Ginkgo se pretrataron con celulasa y se extrajeron, y el rendimiento podría alcanzar el 2.01%.
(3) Método de extracción ultrasónica Después del tratamiento ultrasónico de las hojas de ginkgo, la membrana celular se ha roto y el movimiento de las partículas de la hoja se ha acelerado, lo que promueve la disolución de ingredientes activos. Por lo tanto, la extracción ultrasónica de flavonoides tiene grandes ventajas. Los resultados experimentales obtenidos por Liu Jingzhi et al. Demuestre que las condiciones del proceso de extracción ultrasónica son: frecuencia ultrasónica de 40 kHz, tiempo de tratamiento ultrasónico de 55 minutos, temperatura 35 ° C y representa 3H. En este momento, la tasa de extracción es del 81.9%.
Solicitud
Los flavonoides en las hojas de Ginkgo tienen propiedades antioxidantes y se pueden agregar a aceites y pasteles como antioxidantes. Los flavonoides totales son principalmente amarillos y tienen una solubilidad amplia, tanto solubles en agua como soluble en grasa, por lo que los flavonoides totales se pueden usar para colorear. efecto de agente. Ginkgo biloba se procesa en polvo ultrafino y se agrega a los alimentos. Las hojas de Ginkgo son ultra finamente pulverizadas y se agregan a pasteles, galletas, fideos, dulces y helados a una tasa de 5% a 10% para procesarlos en alimentos de hoja de ginkgo con efectos de atención médica.
El extracto de hoja de Ginkgo se usa como aditivo alimentario en Canadá y ha sido aprobado como una droga de venta libre en Alemania y Francia. Ginkgo Leaf está incluida en la farmacopea de los Estados Unidos (24ª edición) y puede usarse como suplemento dietético en los Estados Unidos.
Efectos farmacológicos
1. Efecto sobre el sistema cardiovascular
(1) El extracto de hoja de Ginkgo puede inhibir la actividad de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) en suero humano normal, inhibiendo así la contracción de las arteriolas, los vasos sanguíneos dilatados y el aumento del flujo sanguíneo.
(2) El extracto de hoja de Ginkgo puede prevenir una disminución miocárdica en ratas macho causadas por la inyección intravenosa de bupivacaína, inhibir la contracción de la arteria coronaria en humanos y cerdos causados por hipoxia y eliminar la PAF (factor activador de plaquetas) que causa arritmia en perros. Puede inhibir la disfunción cardíaca causada por alergias cardíacas en conejillos de indias aislados.
(3) El extracto de hoja de Ginkgo puede expandir significativamente los vasos sanguíneos cerebrales de los gatos y perros anestesiados, aumentar el flujo sanguíneo cerebral y reducir la resistencia vascular cerebral. El extracto de hoja de Ginkgo puede evitar el aumento del diámetro microvascular mesentérico causado por endotoxina intravenosa. En el modelo de endotoxina canina, el extracto de Ginkgo biloba inhibe los cambios hemodinámicos; En el modelo de pulmón de ovejas, el extracto de ginkgo biloba inhibe la hipertensión y el edema pulmonar causado por el trastorno del flujo linfático causado por la endotoxina.
(4) Las ratas fueron inyectadas intraperitonealmente con 5 ml/kg de flavonoides de hoja de Ginkgo diariamente. Después de 40 días, el contenido de triglicéridos en suero se redujo significativamente. El extracto de Ginkgo biloba (20 mg/kg por día) se administró por vía oral a conejos que reciben una dieta normal e hipercolesterolémica. Después de un mes, los niveles de colesterol hiperesternerificado en el plasma y la aorta de los conejos que recibieron una dieta aterogénica se redujeron significativamente. Sin embargo, los niveles libres de colesterol permanecieron sin cambios.
(5) Ginkgo Terpene Lactone es un bloqueador de receptores PAF altamente específico. El extracto de hoja de Ginkgo o la lactona terpeno Ginkgo pueden inhibir el factor de activación de plaquetas (PAF) y la ciclooxigenasa o lipoxigenasa. El extracto de hoja de Ginkgo fue bien tolerado y la agregación plaquetaria antagonizada causada por PAF, pero no afectó la agregación causada por ADP.
2. Efecto sobre el sistema nervioso central
(1) El extracto de hoja de Ginkgo afecta el sistema endocrino y la interacción entre el sistema inmune y el sistema nervioso central al inhibir la acción de PAF. Puede promover el metabolismo de la circulación cerebral y mejorar la función de la memoria.
(2) Las lactonas terpenas de Ginkgo tienen efectos antidepresivos, y sus efectos antidepresivos están relacionados con el sistema nervioso monoaminérgico central.
(3) Además del hecho de que el extracto de hoja de Ginkgo puede mejorar significativamente el deterioro de la memoria de tipo de déficit causado por Nano2, su efecto anti-hipóxico puede estar relacionado con su aumento en el flujo sanguíneo cerebral y la mejora del metabolismo de la energía cerebral durante la hipoxia.
(4) El extracto de hoja de Ginkgo mejora enormemente los trastornos conductuales del cerebro de los jerbos causados por la ligadura y la recirculación de las arterias carótidas y previene el daño cerebral en los jerbos causados por la isquemia y la congestión; Mejora la función de los perros después de la isquemia del cerebro multifocal, la recuperación neuronal temprana y la reducción del daño neuronal después de la isquemia en el hipocampo del cerebro jerbil; Reduce en gran medida la pérdida de ATP, AMP, creatina y fosfato de creatina en el cerebro isquémico del perro mestizo. Ginkgo biloba lactona B es útil en el tratamiento clínico del accidente cerebrovascular.
3. Efecto sobre el sistema digestivo
(1) El extracto de hoja de Ginkgo puede mejorar significativamente las úlceras gástricas e intestinales en ratones causados por PAF y endotoxina, y puede inhibir parcialmente el daño gástrico causado por el etanol.
(2) en ratones con cirrosis hepática causada por la ligadura del conducto biliar, la inyección intravenosa del extracto de hoja de Ginkgo redujo significativamente la presión venosa portal hepática, el índice cardíaco, el flujo sanguíneo de las ramas de la vena porta y la tolerancia vascular sistémica mejorada en comparación con el placebo. Esto muestra que el extracto de hoja de Ginkgo tiene un efecto terapéutico potencial sobre la cirrosis hepática. Puede bloquear la formación de radicales libres de oxígeno en la pancreatitis aguda de ratón causada por la colecistokinina. La lactona B de Ginkgo B puede tener un papel en el tratamiento de la pancreatitis aguda.
4. Efecto sobre el sistema respiratorio
(1) El extracto de etanol de Ginkgo biloba tiene un efecto de relajación directa sobre el músculo liso traqueal y puede aliviar los efectos espasmódicos del fosfato de histamina y la acetilcolina en la tráquea aislada de conejillos de indias, y evitar ataques de ashma inducidos por histamina en los tigs de indama.
(2) La inyección intravenosa del extracto de la hoja de Ginkgo puede inhibir la broncoconstricción y la hiperreinta de ratones inducidas por PAF y ovalbúmina, y evitar la broncoconstricción causada por antígenos, pero no afecta la hiperprolividad bronquial causada por la indometacina.
(3) La inhalación del extracto de hoja de Ginkgo en aerosol no solo inhibe la broncoconstricción, sino que también inhibe la reducción de los glóbulos blancos y los eosinófilos causados por PAF. El extracto de hoja de Ginkgo es de gran importancia en la inhibición y el tratamiento de la hiperreactividad bronquial.
5. Efecto antienvejecimiento
Ginkgobiflavonoides, isoginkgobiflavonoides, ginkgo biloba y quercetina en ginkgo deja que todos inhiben la peroxidación lipídica, especialmente porque la quercetina tiene una actividad inhibitoria más fuerte. Se realizaron experimentos en ratas y se encontró que los flavonoides totales de la hoja de Ginkgo extraído por el agua (0.95 mg/ml) podrían reducir significativamente la peroxidación lipídica, y los flavonoides totales de la hoja de Ginkgo extraídos con ácido (1.9 mg/ml) podría aumentar la actividad de cobre y zinc de césped en suero y reducir el efecto de la viscosidad de la sangre mientras reducen la actividad SGPT.
7. papel en el rechazo de trasplante y otras reacciones inmunes
El extracto de hoja de Ginkgo puede prolongar el tiempo de supervivencia de los injertos de piel, xenoinjertos del corazón heterotópico y xenoinjertos hepáticos ortotópicos. El extracto de hoja de Ginkgo puede inhibir la actividad de células asesinas naturales del cuerpo contra las células objetivo de KC526, y también puede prevenir la actividad de células asesinas naturales causada por el interferón.
8. Efecto antitumoral
El extracto crudo de las hojas verdes de Ginkgo biloba, la parte soluble en grasa, puede inhibir el virus Epstein-Barr. El ácido salicílico heptadeceno y el bilo-betina tienen una fuerte actividad inhibitoria; Los flavonoides totales de Ginkgo pueden aumentar el peso del timo de los ratones con tumores. y niveles de actividad de SOD, movilizando la capacidad antitumoral inherente del cuerpo; La quercetina y la miricetina pueden inhibir la aparición de carcinógenos.
Notas y contraindicaciones
Reacciones adversas del extracto de hoja de Ginkgo: ocasionalmente incomodidad gastrointestinal, como anorexia, náuseas, estreñimiento, heces sueltas, distensión abdominal, etc.; También puede haber una mayor frecuencia cardíaca, fatiga, etc., pero estos no afectan el tratamiento. Después de la administración oral a largo plazo, los indicadores relevantes de la reología de la sangre deben revisarse regularmente. Si tiene síntomas gastrointestinales, puede tomarlo después de las comidas.
Interacciones de drogas
Este producto tiene un efecto sinérgico cuando se usa en combinación con otros medicamentos para reducir la viscosidad de la sangre, como diestro de alginato de sodio, acetato, etc., que pueden mejorar la eficacia.
Tendencia de desarrollo
Las hojas de Ginkgo contienen una pequeña cantidad de proantocianidinas y ácidos urushiolic, que todavía son tóxicos para el cuerpo humano. Cuando Ginkgo se deja como materias primas para procesar alimentos, se requiere un tratamiento especial para reducir el contenido de proantocianidinas y ácidos urushiolic. Sin embargo, dentro del rango de dosis utilizado actualmente, no hay toxicidad aguda o crónica ni efectos teratogénicos. El Ministerio de Salud aprobó el extracto de Ginkgo Biloba como un nuevo aditivo alimentario en 1992. En los últimos años, los flavonoides totales de Ginkgo biloba se han utilizado ampliamente en la industria alimentaria, y la investigación y desarrollo de Ginkgo biloba tiene amplias perspectivas.
Contáctenos
Grace Hu (Gerente de Marketing)grace@biowaycn.com
Carl Cheng (CEO/BOSS)ceo@biowaycn.com
Sitio web:www.biowaynutrition.com
Tiempo de publicación: septiembre-12-2024